Монтеласт - официальная инструкция по применению. Ограничения к применению. «Сингуляр» или «Монтелукаст»: отзывы врачей и фармакологов.

Catad_pgroup Противоастматические средства

Монтеласт - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 002647 - 081014

Торговое название препарата:

МОНТЕЛАСТ

Международное непатентованное название:

монтелукаст

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: монтелукаст 10,00 мг (в виде монтелукаста натрия 10,40 мг);
вспомогательные вещества: ядро - целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 89,30 мг, гипролоза 4,00 мг, кроскармеллоза натрия 6,00 мг, лактозы моногидрат 89,30 мг, магния стеарат 1,00 мг;
пленочная оболочка - Опадрай II Бежевый 31F27012 (лактозы моногидрат 1,440 мг, гипромеллоза 15сР 1,120 мг, титана диоксид 1,011 мг, макрогол 4000 0,400 мг, краситель железа оксид желтый 0,026 мг, краситель железа оксид красный 0,003 мг) 4,0 мг.

Описание

Квадратные, с закругленными углами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с маркировкой «М» на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

КОД ATX: R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст - активное при пероральном приёме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLTi-рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 часов после перорального применения.

Бронходилатирующий эффект бетаг-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема натощак таблетки, покрытой пленочной оболочкой, в дозе 10 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (С max) достигается через 3 часа. Среднее значение биодоступности - 64%. Значения биодоступности при пероральном приеме и С max не нарушаются при приеме пищи.

Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через гематоэнцефалический барьер. Через 24 часа после приема внутрь концентрация монтелукаста незначительна и в других тканях.

Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (ЗА4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

Выведение
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови.

Показания к применению:

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая:
  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и подростков с 15-ти лет).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
  • детский возраст до 15 лет;
  • пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Монтеласт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Монтеласт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам с 15 лет принимать 1 таблетку препарата Монтеласт 10 мг в день вечером.

Общие рекомендации
Терапевтический эффект препарата Монтеласт, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.
Препарат Монтеласт не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст.

Пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.
Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Препарат Монтеласт можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Ингаляционные ГКС: препарат Монтеласт можно назначать для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные ГКС и используемые по необходимости бета-адреномиметики короткого действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Препарат Монтеласт нельзя резко заменять лечением ингаляционными ГКС.

Для лечения пациентов с 2 до 15 лет доступна иная лекарственная форма препарата -таблетки жевательные.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики:
патологические сновидения, включая ночные кошмары; галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство; ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Нарушения со стороны сердца:
ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:
артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
астения/усталость, недомогание, отёки, пирексия, жажда. В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж-Стросса (смотри раздел Особые указания).

Передозировка

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки - в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный приём итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).

Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтеласт можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Монтеласт обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтеласт не рекомендуется.

Особые указания

Препарат Монтеласт не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета 2 -адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета 2 -адреномиметиков короткого действия, чем обычно. Не следует резко заменять терапию ингаляционными или пероральными ГКС препаратом Монтеласт. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приема монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж-Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС.

Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж-Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярнои сыпи, увеличения выраженности легочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть.

Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Препарат содержит лактозы моногидрат, и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Как правило, прием монтелукаста не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в блистере из А1/А1.
По 3 блистера (по 10 таблеток), по 2 или 7 блистеров (по 14 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту.

Производитель:

Владелец регистрационного удостоверения:
«Актавис Групп ПТС ехф.», Исландия.

Произведено: «Актавис Лтд.», БЛБ 016, Булебель Индастриал Эстейт, Зейтун ЗТН3000, Мальта.

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО «Актавис» 119017, г. Москва, ул. Б. Ордынка, д. 40, стр.4.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с запахом вишни.

Вспомогательные вещества: маннитол - 203.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 81 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, магния стеарат - 3 мг, ароматизатор Вишня - 3 мг, аспартам - 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цистеинил-лейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкогриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч., в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриеиы коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназалыюй пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновыс, холииергические или Р-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингнбировать бронхоспазм. обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста. равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD 4 .

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками. Применеиие монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг C max в плазме крови у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. V d монтелукаста в состоянии C ss составляет в среднем 8-11 л. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии C ss в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 СYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% от его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетика у различных групп пациентов

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

Пожипые пациенты

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодостунность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. T 1/2 монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Раса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. T 1/2 монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается (средний T 1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретпруются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте ;

— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— детский возраст до 6 лет;

— фенилкетонурия.

Дозировка

Препарат Монтелукаст принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема нищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать 1 таблетку 1 раз/сут вечером.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

1 таблетка жевательная по 5 мг 1 раз/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Дети старше 15 лет и взрослые

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки. Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на показателя, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднегяжслыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорамн и ингаляционными ГКС.

Побочные действия

Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гинестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации. бессонница. нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны.ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе .

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности AЛT и ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны органов опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия. мышечные судороги.

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформпая эритема, зуд. высыпания, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозииофильная инфильтрация печени.

Прочие: астения (слабость)/уеталость. отеки, пирексия.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Монтелукаст

Montelukastum (род. Montelukasti)

Химическое название

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 35 H 36 ClNO 3 S

Фармакологическая группа вещества Монтелукаст

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

158966-92-8

Характеристика вещества Монтелукаст

Монтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.

Фармакология

Фармакологическое действие - бронхолитическое .

Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT 1 -рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC 4 , ЛТД 4 и ЛТE 4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: C max достигается через 2-3 ч. Биодоступность составляет 64-73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

Актуализация информации

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

При введении монтелукаста через желудочный зонд крысам линии Sprague-Dawley в течение двух лет в дозе 200 мг/кг в сутки, а также мышам в течение 92 недель в дозе 100 мг/кг в сутки, не было отмечено онкогенных эффектов. Расчетная экспозиция монтелукаста у крыс превышала приблизительно в 120 и 75 раз, у мышей - в 45 и 25 раз значения AUC при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста для взрослых и детей, соответственно.

[Обновлено 11.05.2012 ]

По данным микробиологического анализа мутагенности, теста V-79 с использованием клеток млекопитающих, метода щелочной элюции ДНК с использованием гепатоцитов крысы, теста, направленного на выявление хромосомных аббераций с использованием клеток яичников китайского хомячка, метода учета хромосомных аберраций in vivo в клетках костного мозга мышей не было выявлено мутагенной и кластогенной активности монтелукаста.

[Обновлено 11.05.2012 ]

Введение монтелукаста самкам крыс внутрь в дозе 200 мг/кг в сутки показало снижение фертильности и индексов плодовитости. Не отмечалось изменение фертильности и плодовитости при введении монтелукаста в дозе 100 мг/кг в сутки. Монтелукаст не оказывал влияния на фертильность самцов крыс в дозе, превышавшей 800 мг/кг в сутки.

[Обновлено 26.06.2012 ]

Применение вещества Монтелукаст

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Актуализация информации

Тератогенные эффекты монтелукаста по данным in vivo

Не отмечено тератогенных эффектов при введении монтелукаста крысам в дозе 400 мг/кг в сутки (что превышало в 100 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста) и кроликам в дозе 300 мг/кг в сутки (что превышало в 110 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста).

[Обновлено 11.05.2012 ]

Применение монтелукаста во время беременности

Показано, что монтелукаст при введении кроликам и крысам внутрь проникает через гематоплацентарный барьер.
Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности у человека не проводилось, его назначение возможно лишь в случае крайней необходимости.

[Обновлено 13.05.2012 ]

Дополнительная информация о тератогенности монтелукаста

Опыт клинического применения монтелукаста показал возможность ассоциации врожденных пороков развития конечностей у новорожденных и приема монтелукаста беременными женщинами. Большинство этих женщин принимало наряду с монтелукастом другие препараты для лечения бронхиальной астмы во время беременности. Достоверной связи между приемом монтелукаста беременными женщинами и формированием пороков развития конечностей у новорожденных не установлено.

[Обновлено 23.08.2012 ]

Применение монтелукаста во время лактации

По результатам исследований на крысах было показано, что монтелукаст экскретируется с грудным молоком. При этом неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком, необходимо соблюдать осторожность, назначая монтелукаст лактирующим женщинам.

[Обновлено 24.05.2012 ]

Побочные действия вещества Монтелукаст

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

Актуализация информации

Риск развития тромбоцитопении и поражений печени (постмаркетинговый опыт)

В послерегистрационном периоде появились данные, свидетельствующие о вероятности развития у больных, принимающих монтелукаст, тромбоцитопении, а также нарушений функции печени, желтухи и гепатита, в т. ч. фульминантного.

[Обновлено 18.05.2012 ]

Клинический опыт использования монтелукаста

Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты монтелукаста:
Со стороны органов нервной системы: тревожные состояния, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение, тремор.
Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения.
Со стороны органов ЖКТ : очень редко - панкреатит.

[Обновлено 14.05.2012 ]

Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты его препаратов со стороны гепатобилиарной системы: редко - холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные формы гепатитов. Большинство этих побочных эффектов развивалось при наличии других предрасполагающих факторов, таких как прием сопутствующих лекарственных средств, злоупотребление алкоголем, наличие других форм гепатита.

[Обновлено 26.06.2012 ]

Взаимодействие

Совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC .

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии монтелукаста

Согласно данным проведенных клинических исследований, монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтистерон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

[Обновлено 13.05.2012 ]

Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата в клинических исследованиях вместе с широким спектром часто назначаемых лекарственных средств (тиреоидные гормоны, НПВС , бензодиазепины, деконгестанты) не приводило к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия. Данные специальных клинических исследований отсутствуют.

[Обновлено 23.08.2012 ]

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, рифампицин.

[Обновлено 04.04.2013 ]

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450

Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома Р450 2С8 по данным in vitro . Клинические исследования при одновременном применении монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8 ) у 12 здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo . Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

[Обновлено 29.04.2013 ]

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Монтелукаст

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Актуализация информации

Применение монтелукаста у пожилых пациентов

Среди пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях монтелукаста, 3,5% были старше 65 лет, и 0,4 % - старше 75 лет. При этом не было выявлено клинически значимых отличий в эффективности монтелукаста у пациентов старшего возраста и молодых больных. Имеющийся до настоящего момента опыт клинического применения монтелукаста также не обнаружил существенных отличий в реакции на терапию лиц старшего возраста и молодых пациентов. Следует отметить, что фармакокинетический профиль и биодоступность монтелукаста при однократном приеме внутрь в дозе 10 мг схожи у пожилых и молодых пациентов. Однако Т1/2 монтелукаста незначительно выше у пожилых пациентов. Коррекция схемы приема монтелукаста у пациентов старшего возраста не требуется.

[Обновлено 26.06.2012 ]

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функций печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени монтелукаст метаболизируется медленнее, при этом значение AUC увеличивается на 41 % при однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг. Элиминация незначительно замедляется по сравнению со здоровыми индивидуумами (Т1/2 = 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Особенности фармакокинетического поведения монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функций печени, а также у пациентов с гепатитом не изучались.

[Обновлено 11.06.2013 ]

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек

Так как монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, особенности фармакокинетики монтелукаста у больных с почечной недостаточностью не изучались. Коррекция дозы препарата у этих пациентов не требуется.

[Обновлено 18.11.2013 ]

Применение монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования брохоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациенту должна быть назначена соответствующая лекарственная терапия. При этом терапия монтелукастом может быть продолжена в случаях обострения бронхиальной астмы. Для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, развившегося вследствие физической нагрузки, пациентам следует иметь ингаляционные формы агонистов бета-адренорецепторов короткого действия.

[Обновлено 03.07.2013 ]

Снижение доз глюкокортикостероидов на фоне терапии монтелукастом

На фоне терапии монтелукастом дозу ингаляционных форм глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. При этом не рекомендуется резко замещать им ингаляционные и пероральные формы глюкокортикостероидов.

[Обновлено 26.06.2012 ]

Применение монтелукаста у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте

Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует продолжать избегать ее приема, а также приема других НПВС во время терапии монтелукастом. Несмотря на то, что монтелукаст эффективно улучшает вентиляционную способность органов дыхания у астматических больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, не было показано его эффективности в отношении купирования бронхоконстрикторного эффекта ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у этих больных.

[Обновлено 15.02.2013 ]

Риск развития у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, системной эозинофилии

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождавшаяся клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс - состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

[Обновлено 03.07.2013 ]

Применение монтелукаста у больных фенилкетонурией

Пациенты, страдающие фенилкетонурией, должны быть информированы о содержании фенилаланина (в форме аспартама) в дозах 0,674 и 0,842 мг в жевательных таблетках монтелукаста 4 мг и 5 мг, соответственно.

[Обновлено 23.08.2012 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанная информация

Безопасность и эффективность монтелукаста у детей с бронхиальной астмой от 6 до 14 лет достаточно изучены в контролируемых клинических исследованиях. Профили безопасности и эффективности схожи у этой группы пациентов и у взрослых.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Данные об эффективности монтелукаста для лечения сезонного аллергического ринита у детей 2 - 14 лет, а также постоянной формы аллергического ринита у детей 6 месяцев - 14 лет были получены путем экстраполяции результатов исследований, проведенных с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше с аллергическим ринитом. При этом было сделано допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, а также реакция на лекарственную терапию у этих групп пациентов по существу схожи.

Безопасность жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 и 5 мг у детей 2-14 лет с аллергическим ринитом установлена на основании результатов, полученных в ходе клинических исследований монтелукаста у детей с бронхиальной астмой этой возрастной группы.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность гранул монтелукаста в дозе 4 мг для приема внутрь у детей 12-23 месяцев с бронхиальной астмой была продемонстрирована в двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием 172 детей этой возрастной группы, 124 из которых получали монтелукаст в течение 6 недель. Вывод об эффективности монтелукаста у детей 12-23 месяцев сделан на основании данных, полученных у больных бронхиальной астмой 6 лет и старше путем экстраполяции. При этом принимались во внимание данные о схожести фармакокинетических параметров монтелукаста, в частности значений AUC, а также общности патофизиологических механизмов, течения заболевания, реакции на лекарственную терапию у этих групп пациентов.

Современная фармакология представляет массу лекарственных средств, применяемых с разной целью. В идеале при появлении каких-то жалоб человек должен незамедлительно обращаться к медикам. Только врач способен провести тщательное обследование, поставить диагноз правильно и определить подходящую схему лечения. Но так происходит далеко не всегда.

Часто люди, почувствовав недомогание, отправляются в аптеку, приобретают лекарства самостоятельно. При этом перед ними встает выбор: купить этот препарат или отдать предпочтение его аналогу (дженерику). Сегодняшняя статья познакомит вас с медикаментом под названием «Монтелукаст». Аналоги, синонимы и заменители препарата будут представлены вашему вниманию.

Характеристика вещества

Монтелукаст, аналоги которого будут представлены вашему вниманию сегодня, является действующим веществом нескольких лекарственных средств. Это соединение представляет собой оптически активный порошок белого цвета. Он отлично растворяется во многих жидкостях. Компонент лекарственных средств (монтелукаст) имеет бронхолитическое действие. Он работает с рецепторами медиаторов, которые активизируются при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, в частности бронхиол и бронхов.

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается, достигая пика эффективности через 2-3 часа. Подвергается метаболизму в печени, а выводится с желчью. Использование лекарственного соединения обещает следующее:

  1. Уменьшение отечности и спазма гладкой мускулатуры.
  2. Нормализацию работы сосудов дыхательной системы (нижних и верхних отделов).
  3. Улучшение транспортировки слизи, посредством уменьшения ее секреции.

Из представленного компонента изготавливаются таблетки двух видов: жевательные и для приема внутрь, покрытые оболочкой. Дозировка монтелукаста в одно пилюле может отличаться. Следует обращать на это внимание при покупке медикамента.


О препарате «Монтелукаст»

Инструкция по применению (цена, аналоги будут представлены для вас далее) характеризует данное лекарство как бронхорасширяющий и антилейкотриеновый медикамент. Выпускается он в виде жевательных таблеток, содержащих 5 или 10 мг действующего вещества. Стоимость препарата зависит от того, какую форму вы предпочтете. Например, 28 таблеток дозировкой 5 мг можно приобрести за 900 рублей, а пилюли по 10 мг в количестве 30 штук обойдутся вам около 700 рублей.

Перед тем как искать заменители таблеток «Монтелукаст» (аналоги), необходимо узнать цель применения медикамента. Назначается данное лекарство при лечении бронхиальной астмы и с целью ее профилактики. Таблетки помогают при рините, вызванном сезонной аллергией. Эффективность препарата «Монтелукаст» доказана у пациентов при сильной физической нагрузке (предотвращает бронхоспазм). Важно знать, что препарат противопоказан при высокой чувствительности к действующему веществу, детям до 2 лет и беременным женщинам. Если необходимость использования таблеток возникает во время грудного вскармливания, то лактацию следует прекратить. При неправильном употреблении он может спровоцировать побочные реакции:

  • расстройство пищеварительной функции;
  • головокружение и головные боли;
  • отечность слизистой носа, заложенность.

Реже лекарство вызывает реакции ЦНС, аллергию, нарушение работы кровеносной и сердечной системы, гриппозное состояние.


Инструкция по применению

Дозировка препарата «Монтелукаст» подробно расписана в инструкции. Для лечения бронхиальной астмы используется 10 мг препарата в сутки (перед сном). С целью профилактики доза может быть снижена вдвое: до 5 мг действующего вещества. Во время аллергического ринита используют от 4 до 10 мг медикамента (в зависимости от тяжести заболевания и оцененной эффективности лекарства). Продолжительность терапевтического курса определяет врач, учитывая все особенности течения патологии. Медикамент «Монтелукаст» может назначаться в комбинации с кортикостероидами и бронходилататорами.

Когда возникает необходимость в замене лекарства?

Если по каким-то причинам вы не можете принимать «Монтелукаст», аналоги инструкция по применению рекомендует выбирать совместно с врачом. Не принимайте заменители самостоятельно, не давайте медикаменты детям без назначения педиатра. При отсутствии препарата «Монтелукаст» в аптеках, можно заменить его на схожие по составу средства:

  • «Сингуляр».
  • «Экталуст».
  • «Монтелар».
  • «Монлер».
  • «Синглон» и так далее.

Иногда целью потребителя становится экономия. Найти такие заменители таблеток «Монтелукаст» (аналоги дешевле) не так сложно. Рассмотрим более подробно средства, которые могут удовлетворить запросы покупателя и дать эффект, схожий с тем, который дает заявленное лекарство.


«Сингуляр»: популярный заменитель

Данное средство, как и его предшественник, выпускается в виде жевательных таблеток. В одной пилюле присутствует 4, 5 или 10 мг действующего вещества. Можно сказать, что «Сингуляр», «Монтелукаст» - аналоги структурные. Если сравнить стоимость медикамента, то можно назвать его дорогим. Таблетки по 5 мг количеством 14 штук обойдутся вам в 1200 рублей.

В отличие от российского препарата «Монтелукаст», «Сингуляр» выпускается в Америке. Данный медикамент можно использовать во время беременности и лактации. Производитель говорит, что перед этим нужно обязательно посоветоваться с врачом. В каждой таблетке препарата «Сингуляр» - рассказывает аннотация - содержится аспартам. Пациенты с фенилкетонурией должны быть об этом предупреждены. Не следует принимать данное лекарство с целью купирования обострения бронхиальной астмы.

«Монтелар»: аналог подешевле

Если вы хотите использовать экономичные заменители препарата «Монтелукаст» (аналоги), цена данного лекарства вам понравится. Выпускается медикамент в тех же дозировках, что и его предшественники. Стоит 14 пилюль по 5 мг около 650 рублей. Это почти в два раза дешевле, чем цена предыдущего аналога. Выпускается медикамент «Монтелар» в Швейцарии.

Не назначается лекарственное средство лицам, имеющим повышенную чувствительность к составляющим, а также пациентам с фенилкетонурией. Противопоказано использовать «Монтелар» детям до 6 лет. Из отзывов об этом средстве можно узнать, что таблетки реже провоцируют побочные реакции, чем их предшественник («Монтелукаст» 10 мг). Аналогичное по действию средство способно провоцировать головные боли и дискомфорт в животе, аллергию и гриппозное состояние. Препарат «Монтелар» не в силах заменить ингаляционных медикаментов для экстренного применения.


«Экталуст»: недорогой препарат

Имеют таблетки «Монтелукаст» аналоги еще более доступные. Таким стал препарат «Экталуст». Упаковка, содержащая 14 таблеток по 5 мг каждая, стоит порядка 500 рублей. В составе присутствует все то же действующее вещество - монтелукаст. Применяется данный медикамент для лечения и профилактики бронхиальной астмы, при аспириновой астме, с целью предотвращения бронхоспазма и одышки при физических нагрузках. Ночные приступы аллергического ринита можно успешно снять таблетками «Экталуст».

Противопоказано лечение заявленным аналогом детей до 2 лет, а в дозе 5 мг нельзя давать препарат детям до 6 лет. С целью лечения бронхиальной астмы таблетки следует принимать вечером. При аллергическом рините медикамент назначается за час до трапезы или через два после нее (в удобное время суток).

Таблетки «Монлер»

Вам уже известно, какие есть более дешевые заменители препарата «Монтелукаст» (аналоги). Цена таблеток «Монлер» составляет около 700 рублей за 14 пилюль по 5 мг. Это дороже, чем стоимость исходного лекарства. Особых отличий от российского предшественника у этого медикамента нет. Следует заметить, что этот препарат лучше переносится потребителями. Практика показывает, что таблетки «Монлер» очень редко провоцируют побочные реакции. При этом они такие, что не возникает необходимость в отмене лечения.


Другие препараты

Используется для лечения бронхиальной астмы «Монтелукаст». Аналоги препарата могут иметь другой состав, но при этом оказывать подобное действие на организм пациента. Бронхолитические медикаменты расслабляют гладкую мускулатуру, снимают спазм мышечной ткани, облегчают дыхание и способствуют расширению бронхов. Эти медикаменты могут применяться самостоятельно или в комплексе с другими для лечения астмы. В свободной продаже вы можете встретить следующие лекарства-заменители «Монтелукаста»:

  • «Омнитус».
  • «Эреспал».
  • «Аскорил».
  • «Пертуссин» и так далее.

Альтарнативу исходному медикаменту следует выбирать с учетом индивидуальных особенностей организма и течения болезни.

«Монтелукаст» - отзывы о препарате можно легко найти на тематических форумах и сайтах, посвящённых проблеме бронхиальной астмы - это классический антагонист лейкотриеновых D4-рецепторов. Медикамент широко используется как при проведении базисной терапии, так и с целью предупреждения характерных приступов недуга. Сбалансированный состав позволяет применять лекарство для лечения пациентов практически любой возрастной категории.

Форма выпуска

Причин, по которым «Монтелукаст» отзывы получает преимущественно положительные, достаточно много. Однако первое, что бросается в глаза - это, конечно же, ассортимент таблеток, выпускаемых под данным торговым названием.

На текущий момент доминируют три технологические матрицы. Речь идёт о стандартных пилюлях с плёночной оболочкой (1 единица содержит 10 мг активного вещества) и их жевательных аналогах (4 мг и 5 мг реагента соответственно). Базовой основой в обоих случаях выступает монтелукаст натрия, а вот состав вспомогательных компонентов несколько разнится - маннитол и аспартам не присутствуют в образцах, предназначенных для незамедлительного проглатывания при употреблении.

В комментариях достаточно часто всплывает вопрос о подделках, которые то и дело появляются в аптечных сетях. Уберечься от контрафакта можно, если своевременно обратить внимание на внешний вид фармакологического продукта.

Так, в частности, жевательная пилюля с 4 миллиграммами активного ингредиента имеет овальную форму и розовый оттенок (описание отвечает таблеткам с вишнёвым привкусом; при использовании иных ароматизаторов допустимы отличия), а также маркировку в виде цифры «4» на одной из сторон. Аналоги, в которых главного действующего вещества на 1 мг больше, - круглые и помечены «пятёркой». Пилюли же с оболочкой геометрически напоминают прямоугольник; они бежевого цвета и пронумерованы цифрой «10».

Фармакологическая принадлежность

«Монтелукаст» (отзывы с описанием ситуаций, когда реагент провоцировал сложные аллергии, встречаются крайне редко) - это типичный представитель группы антибронхоконстрикторных лекарственных средств. Алгоритм его действия позволяет говорить о «близком родстве» с интермедиантами/простагландинами и тромбоксанами.

Основная функция препарата - блокировка цистеиниловых лейкотриеновых «датчиков» дыхательной системы. Именно эти рецепторы поддерживают высокую активность бронхов при развитии астмы, и они же стимулируют синтез секрета, который затем аккумулируется и усложняет работу слизистой оболочки.

Регулярный приём ведёт к значительному понижению степени выраженности симптоматики на фоне общего уменьшения числа астматических приступов (как отмечают многие пациенты, позитивные сдвиги наблюдаются уже в первые сутки терапии).

Метаболические особенности

«Монтелукаст» (отзывы фармацевтов свидетельствуют о том, что реальный выбор дублёров ограничен рамками ценовой политики производителей, то есть отдельные лекарства-синонимы, имея в своём составе идентично-структурированные молекулы главного компонента, стоят в несколько раз дороже описываемого препарата), попадая в плазму крови, прекрасно связывается с её белками. В ходе клинических исследований зафиксирован результат на уровне 99, 37%. Вместе с тем, его биодоступность пребывает в прямой зависимости от технологической формы выпуска. К примеру, ингредиенты 5-миллиграмовых таблеток поддаются абсорбции на 73%, в то время как аналоги с плёночной оболочкой, в которых присутствует в 2 раза больше активного вещества, - только на 64%.

Подобная ситуация и с периодом полувыведения реагента: компоненты жевательных пилюль, подвергшись метаболизму, покидают организм спустя 2 часа после приёма, а составные элементы обычных таблеток - по истечении 180-200 минут. При этом плазменный клиренс варьируется в пределах 43-45 мл/минуту. И, что интересно, только 0,2% от дозы транспортируется мочевыводящими каналами. Кишечником, для сравнения, - более 85%.

Из комментариев авторитетных специалистов следует, что фармакокинетический процесс протекает одинаково плавно у пациентов обоих полов, и что внесения каких-то серьёзных поправок на возраст и почечные патологии при расчёте суточной порции медикамента не требуется. А вот сбои в работе печени, особенно если речь идёт о тяжёлых заболеваниях, при составлении терапевтического графика заслуживают повышенного внимания.

Показания к назначению

Когда оправдано применение лекарственного средства «Монтелукаст», отзывы (детям препарат рекомендован в жевательной форме; пилюли, покрытые плёночной оболочкой, целесообразно назначать исключительно взрослым и подросткам), оставленные на форумах, конечно же, помогают понять. Однако руководствоваться лишь чужим мнением - это большая ошибка, ведь без консультации с врачом, «идентифицировать» тип астмы, а главное - выяснить причины её возникновения, практически невозможно.

Что касается официальной инструкции, то там круг симптомов, недугов и прочих условий очерчен следующим образом:


  • бронхиальные спазмы, спровоцированные чрезмерной физической нагрузкой;
  • сезонный/хронический ринит аллергической природы происхождения;
  • бронхиальная астма;
  • необходимость проведения профилактических мероприятий.

Оптимальная дозировка

«Монтелукаст» (отзывы отрицательные найти крайне сложно, поскольку активный компонент давно и успешно используется как составная часть многих профильных лекарств) принимается перорально, один раз в день, без привязки к графику «завтрак - обед - ужин».


Для жевательных таблеток 4 мг и 5 мг действуют такие правила дозировки:

  • детям в возрасте от 2 до 5 лет: 1 единица препарата (4 мг) в сутки, перед сном, вплоть до достижения контроля над симптомами, и с обязательной пролонгацией курса на 2-4 недели для закрепления полученного эффекта;
  • пациентам от 6 до 14 лет: аналогичный режим, но разовая норма - 5 мг.


Для пилюль с плёночной оболочкой актуальны следующие рекомендации:

  • взрослым и детям старше 15 лет, страдающим бронхиальной астмой или хроническим ринитом: 1 единица (10 мг вещества)/день, в вечерние часы;
  • с целью профилактики спазмов: та же доза на временном отрезке протяжённостью 14-28 дней.

Побочное действие

«Монтелукаст» инструкция (отзывы подтверждают, что даже при полном соблюдении положений официального руководства, атипичных реакций на присутствие ингредиентов до конца исключать нельзя) позиционирует в качестве потенциально безопасного медикамента, но с оговоркой, что нехарактерный «ответ» со стороны организма в отдельно взятых случаях всё же возможен.

Допустимые сценарии:

  • ЖКТ: диарея, сухость во рту, болевой синдром в области живота, тошнота;
  • сердце и кровеносные магистрали: весьма заметное учащение пульса;
  • кожные покровы: сыпь, крапивницы, местные гематомы;
  • дыхательная система: ринорея и сильный кашель;
  • ЦНС: головокружение, ощущение усталости, депрессионные настроения, сменяющиеся чрезмерным психомоторным возбуждением;
  • опорно-двигательный аппарат: артралгия и миалгия (в т. ч. судороги)
  • прочее: симптомы, свойственные ОРЗ и гриппу.

Ограничения и противопоказания

«Монтелукаст» (инструкция по применению отзывы находит самые положительные, и к изложенной в ней информации, с точки зрения объективности, вопросов у форумчан практически не возникает) не назначают, если:


  • обнаружена повышенная чувствительность к составу лекарства (правило актуально для всех типов таблеток);
  • диагностированы редкие наследственные заболевания, в том числе и такие, при которых организм не усваивает галактозу, либо испытывает критический дефицит лактазы (данное ограничение не распространяется на жевательные пилюли);
  • состояние больного отягощено фенилкетонурией;
  • пациенту ещё не исполнилось двух лет (для таблеток в оболочке «возрастной ценз» - 15 лет).

Передозировка: симптомы и лечение

Исследования показали: «Монтелукаст» 4 мг (отзывы об этой торговой форме реагента, по сути, идентичны комментариям, что адресованы жевательным аналогам, содержащим 5 мг действующего вещества) при превышении суточной нормы потребления оказывает на организм такое же влияние, как и 10 мг таблетки. Наиболее выраженно симптоматика передозировки просматривается у пациентов младшей группы. Взрослые же, даже при приёме 200 мг/сутки на протяжении 5 месяцев, каких-то атипичных реакций не отмечали.

В единичных эпизодах признаком повышенной концентрации препарата являлась:

  • неутолимая жажда;
  • сонливость;
  • боль области живота;
  • рвота;

Лечение проводится, исходя из наблюдаемой клинической картины. Сведения об эффективности гемодиализа отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие и самые популярные аналоги

«Монтелукаст» 5 мг (отзывы о жевательных образцах, оставляемые педиатрами, сводятся к мысли о том, что медикамент, вне сомнений, достоин внимания молодых родителей), как и другие формы антагониста лейкотриеновых рецепторов, при параллельном использовании с профильными реагентами способствует ускорению положительной динамики: симптоматика бронхиальной астмы становится менее выраженной, количество приступов уменьшается. Однако резкая отмена терапии, проводимой на базе ингаляционных ГКС, не рекомендована.


Значимых колебаний в фармакокинетических процессах с участием теофиллина и преднизола не обнаружено. А вот абсорбция при «союзе» с фенобарбиталом падает на целых 40%.

Реагенты, угнетающие синтез изофермента CYP3A4, должны применяться только под контролем врача.

Структурные аналоги, которые чаще всего встречаются в продаже:

  • «Монкаста».
  • «Синглон».
  • «Сингуляр».
  • «Экталуст».
  • «Сингулекс».

«Сингуляр» или «Монтелукаст»: отзывы врачей и фармакологов

Как утверждают опытные фармакологи, споры о том, какой из приведенных препаратов безопаснее и эффективнее, лишены смысла, поскольку и «Сингуляр», и «Монтелукаст» имеют одну и ту же лекарственную базу. Просто первое торговое название прошло патентную регистрацию, а второе является международным. Отдельные врачи и пациенты, тем не менее, придерживаются иной точки зрения, и считают медикамент, распространяемый под МНН, единственно верным решением.